Principaux points de vue
Protac (proteolysis Targeting Chimera) est une nouvelle sector – forme de traitement pour briser le problème des médicaments non brevetables. Dans le processus traditionnel de développement d’inhibiteurs de petites molécules, de nombreuses cibles clés de la maladie sont « impossibles à fabriquer » en raison de la conformation. L’essence du protac est une petite molécule bifonctionnelle qui cible la protéine cible d’une part, et recrute des ligases ubiquitines (E3) D’autre part, pour réaliser la dégradation ciblée de la protéine cible et résoudre théoriquement le problème de la « non – disponibilité du médicament ». La partie la plus critique du système protac est le Ligand de liaison E3, dont l’application clinique a été limitée par les Ligands polypeptidiques précoces. La découverte subséquente de certains Ligands moléculaires plus petits est devenue un tournant pour protac de la théorie à la clinique.
En théorie, la technique protac a été validée sur des cibles tumorales matures. Le concept protac a été proposé en 2001 et arvinas, leader de l’industrie, a mis en place deux lignes protac pour la première fois en 2019: ARV – 110 pour le traitement du cancer de la prostate résistant à la castration métastatique et ARV – 471 pour le traitement du cancer du sein ER + / HER2. Les données cliniques publiées par la suite ont démontré l’innocuité du protac chez l’homme, la capacité du protac à dégrader les cibles chez l’homme et l’efficacité du traitement clinique. La confiance de l’industrie a été renforcée par une série de données cliniques passionnantes de phase 1 et de phase 2 qui ont pleinement libéré les risques de protac en tant que nouvelle technologie.
À l’avenir, le développement d’un protac basé sur le tout nouveau E3 devrait ouvrir de nouvelles voies au – delà de la tumeur. Il y a 600 types d’E3 dans le génome humain, mais la plupart des médicaments protac actuellement utilisés en clinique utilisent le rcbn, ce qui limite le scénario d’application de la technologie protac. À l’avenir, le développement et l’utilisation de l’E3 spécifique aux tissus et aux cellules devraient élargir le scénario d’application du protac et constituer le principal obstacle à la concurrence. À l’heure actuelle, il existe de nombreuses lignes cliniques protac pour des indications autres que les tumeurs, telles que NX – 5948, un dégradateur Btk de nurixtheraputics, et KT – 474, un dégradateur irak4 de kymera theraputics, qui peuvent être utilisées pour traiter une variété d’immunoinflammations. Les perspectives d’application de protac sont en cours d’exploration.
Proposition d’investissement et objet de l’investissement
Les entreprises chinoises sont en avance sur la concurrence internationale protac. Dans le boom mondial du développement de médicaments ciblés pour la dégradation des protéines, les pipelines de huit nouvelles sociétés pharmaceutiques chinoises sont à l’avant – garde du monde. Parmi eux, les pipelines de Kangpu Biology et de wanuo Biology ont été poussés à la phase clinique 1 / 2, au même stade que le leader international protac arvinas. De plus, six entreprises ont mis en place des pipelines pour la phase clinique 1. Il est recommandé de prêter attention aux sociétés cotées qui mettent activement en place protac, y compris haichuang Pharmaceutical U (688302, non évalué), Baiji Shenzhou U (688235, non évalué) Jiangsu Hengrui Medicine Co.Ltd(600276) ( Jiangsu Hengrui Medicine Co.Ltd(600276) , non évalué) Haisco Pharmaceutical Group Co.Ltd(002653) ( Haisco Pharmaceutical Group Co.Ltd(002653) , non évalué), etc.
Conseils sur les risques
Le risque d’échec de la mise au point de médicaments; Risque que le développement de médicaments ne progresse pas comme prévu.
